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不破不立:BMS化学家谈药企中工艺化学的“颠覆
小分子药物研发是个非常复杂和漫长的系统性工程,打通合成路线,筛出活性不错的候选药物分子?别高兴的太早,“成功?你才刚上路呢……”(相关阅读:澳洲亚裔高中生制出高价救命药达拉匹林?不是合成那么简单)。
 
且不提代价高昂、前途未卜的动物实验及临床试验,仅仅考虑化学部分,还有一个压力巨大的挑战横亘在工艺化学家面前——将药物化学家实验室规模的合成,放大到能支持毒理、药理、药代、分析、制剂研究、临床试验等诸多实验,直到最后的工业化生产规模,同时还要兼顾监管部门的法规要求、知识产权、安全性、环保压力、工艺的稳健性和效率、产品的质量以及最最重要的经济性等方方面面。更麻烦的是,当代药物的选择性和活性越来越高,但分子结构也日趋复杂,这极大的增加了挑战的难度;而且,工艺化学家的时间和资源往往有限。企业上下都期待那些“有前途”的分子结构能早日变成上市挣钱的“明星药物”,工艺化学家的压力可想而知。
 
更糟糕的是,因为目的相差很大,不少情况下药物化学家提供的实验室合成路线对工艺化学家的帮助有限,在前者的合成路线上修修补补往往不能让后者达到目标,而是需要进行不破不立的“颠覆性”创新(图1a)。那么,工艺化学家如何进行这种高风险高回报的“颠覆性”创新呢?最近,制药巨头百时美施贵宝(Bristol-Myers Squibb,BMS)的化学和合成研发部门的Martin D. Eastgate等在Nature 的新子刊Nature Reviews Chemistry 上发表综述性文章,结合几个典型案例分析了药企中工艺化学的“颠覆性”创新。除了研发新反应和新工艺,他们还强调了思维扩展-策略聚集-策略筛选的团队工作模式,来减少化学家的个性和偏好对合成路线的影响,以降低“破而后立”过程中的失败风险
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