行业新闻
首页>新闻资讯>行业新闻
AZD3759使用说明方法及副作用处理

AZD3759

AZD3759是一种有效的,具有口服活性的,CNS-渗透性EGFR抑制剂,对EGFR (WT),EGFR (L858R),和 EGFR (exon 19Del)的IC50分别为0.3 nM,0.2 nM,和 0.2 nM。

 【提示:AZD3759无T790M靶点。】

1. 主要靶点:EGFR (L858R), EGFR (exon 19Del) 。

2. 适应症和用途:本药物目前最高临床阶段为临床试验一期,尚无经药物主管部门审批通过的适应症。既往临床试验取得阳性结果(肿瘤控制或缓解)的疾病包括伴有EGFR21突变额19外显子缺失的脑转移和脑膜转移。

3. 剂量:

50mg -100mg bid(一日两次)。脑转移患者建议100mg bid。

AZD3759被动渗透率高(29.5x10-6 cmc),药物剂量≥100mg bid和200mg bid时,脑脊液药物浓度分别高于pEGFR半抑制浓度(IC50)和90%抑制浓度(IC90)。

  

4. 给药方法: 避免与食物同服,即药前2小时、服药后1小时内不要进食。持续用药直至疾病进展或出现无法耐受的不良反应。

5. 不良反应及处理

(本段中不良反应处理方案中,除经患者普遍应用有效的验方外,均有临床医学和护理学核心期刊文献支持。严重副作用及其应对应在临床医师指导下进行。)

a. 甲沟炎。甲沟炎即指甲板两侧与皮肤皱褶结合部的化脓性感染,是临床常见的指(趾)部感染性疾病之一。致病菌为金黄色葡萄球菌。

预防甲沟炎,可修剪指甲,避免甲缘嵌入甲沟。甲沟炎早期局部消炎处理,可以控制感染。通常可单独或联合采取以下措施:

1)用3%碘伏反复涂抹患处;

2)用头孢类或左氧氟沙星药物粉(可将药片研磨成粉)敷于患处;

3)百多邦(莫比罗星软膏)、达维邦(环丙沙星)或立思汀(夫西地酸)外涂患处;

4)短波紫外线或红外线照射理疗;

4)口服抗生素(请注意排查过敏史),如:磺胺甲恶唑、甲氧苄啶(抗菌谱与磺胺类相似)、阿莫西林等。

控制不当的甲沟炎形成脓肿后,必须切开引流,必要时拔除指甲。

b.腹泻。

腹泻是靶向药物最常见的副作用之一。对发生延长的2级腹泻(持续长于48小时)及3级腹泻患者,应暂停靶向药物给药或降低剂量,直至腹泻缓解至1级或更低。

可服用止泻剂。如腹泻≤3次/日,给予肠黏膜保护剂,如思密达(蒙脱石散);如腹泻>3次/日,则口服易蒙停(盐酸洛哌丁胺胶囊), 同时适当补液,预防脱水和电解质紊乱。

由于NSCLS晚期患者身体虚弱,腹泻时应注意保护患者,防止晕倒等不良后果,还要保护肛周皮肤,于排便时温水冲洗和氧化锌软膏外涂。若腹泻严重,应积极排除伪膜性肠炎的可能。如伴有呕吐、消化道出血、少尿、无尿甚至休克时,应及时就医,以防脱水发生肾损伤。

腹泻期间,避免过食或进食不易消化的食物,以及易产生气体的食物(如豆浆,乳糖不耐受患者应避免摄入乳制品,亦不要在药物中添加乳糖)。可口服枯草杆菌二联活菌肠溶胶囊(美常安)等益生菌,恢复肠道正常菌群的生态平衡。

c. 乏力。乏力是靶向治疗最常发生的不良反应之一,原因复杂,对于乏力的治疗尚无普遍的临床共识。

患者用药期间出现乏力,应首先排除甲状腺功能低下、贫血、抑郁、睡眠障碍、疼痛等原因。适度休息,补充营养,富含Omega-6的食物有助于缓解乏力。

d. 皮疹。

局部给予外搽炉甘石洗剂和喜疗妥软膏 ;中度皮疹(广泛但无继发感染)使用苯海拉明软膏或红霉素软膏可减轻症状,防止感染 ;可单独或联合使用2.5%的氢化可的松软膏、1%氯林可霉素凝胶涂抹患处,并联合口服多西环素 ;

避免使用碱性皂液清洁皮肤,适当防晒。

e. 食欲减退/恶心

少食多餐,避免食用油腻食物;进食水分充足的流质、半流质食物可以改善食欲,并可遵医嘱服用醋酸甲地孕酮。伴有呕吐的患者应适当给予止吐药物治疗,如甲氧氯普胺(胃复安)、HT3 受体阻滞剂等。

6.药物相互作用:AZD3759不是跨膜糖蛋白(Pgp)和乳腺癌耐药蛋白(BCRP)的底物[。

7. 药物储存:将AZD3759放置于25°C以下干燥避光环境中。临时携带药物外出时允许温度范围为15-30°C。-20°C可保存三年。

  • 手机:+86 15666160102
    电话:+86 0530-5296766
    传真:+86 0530-5296766
    Q Q:598142694
  • 地址:山东省菏泽市黄河路与广州路交叉路口西100米路南
    邮箱:sales@chuangli-chem.com
               info@chuangli-chem.com
  • 菏泽开发区创蠡化工科技有限公司 版权所有 Copyright © 2017-2018 技术支持:媒易网络