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抗癌药尼拉帕尼(Niraparib, MK-4827)的化学合成
 专注抗肿瘤药的生物科技公司Tesaro的抗癌药物尼拉帕尼 (Niraparib, MK-4827)是一种新型口服的选择性聚腺苷二磷酸核糖聚合酶(PARP)抑制剂,这款药物通过干扰细胞中DNA修复过程而起作用,这将使得肿瘤对损坏 DNA的化疗药物变得更加敏感。目前该药物正在美国进行临床试验用于不同肿瘤的治疗,其中包括两项3期临床试验, 用于治疗(1)铂类敏感性卵巢癌(美国临床试验注册号 NCT01847274);(2)HER2阴性、BRCA1/2阳性乳腺癌 (美国临床试验注册号 NCT01905592). 此外,Tesaro公司2014年6月11日宣布计划开展niraparib用于卵巢癌一线治疗和小细胞肺癌一线治疗的另外两项Ⅲ期临床研究。

Chemical-Structure-of-PAPP-Inhibitor-Niraparib-Tesaro’s-Investigational-Ovarian and breast cancer Drug 抗癌试验药物尼拉帕尼的化学结构
位于美国马萨诸塞州的Tesaro公司创办于2010年,当时获得了1.21亿美元的风险资金,2012年上市并登陆纳斯达克,融资8100万美 元。Tesaro公司的高层曾将一家大型制药公司放弃研发的品种转变成为MGI制药公司的拳头产品,而MGI在2008年被日本卫材公司以39亿美元的高 价收购。Tesaro公司发展路线延续其高层以往采取的策略,收购其他制药公司研发的产品,然后开发并上市。该公司用于预防化疗所致恶心和呕吐的药物 Rolapitant,Tesaro表示,该公司准备于2014年中期向美国FDA提交该药物的上市申请,Tesaro公司于2010年12月以1.21 亿美元的价格(包括预付款和里程碑付款)从Opko Health公司获得Rolapitant的开发及销售权。Tesaro公司于2012年从默沙东购得PARP抑制剂尼拉帕尼(Niraparib)的开发及销售权。

Tesaro公司抗癌药尼拉帕尼(Niraparib, MK-4827)的化学合成

聚腺苷二磷酸核糖聚合酶(PARP)抑制剂曾被评为抗肿瘤领域最重大的突破之一,但赛诺若菲之前的PARP抑制剂领先产品Iniparib于 2013年终止开发。2013年6月,赛诺菲公布在一个三期临床(ECLIPSE实验)中,iniparib作为增敏剂和卡培他滨或卡铂联用,并没有比单 药显示更好的疗效。而且iniparib在包括耐铂卵巢癌等其它实验中也全面失利。现在PARP抑制剂处于领先地位的阿斯利康的Olaparib (奥拉帕尼) )今年6月刚刚被FDA顾问委员会拒绝加速批准,这降低了其赢得竞争的机会。阿斯利康用中期临床结果向美国FDA和欧洲EMA申报上市。2014年5月1 日,FDA授予阿斯利康的PARP抑制剂Olaparib (奥拉帕尼) 的优先审查资格。阿斯利康现在可能必须完成正在进行的卵巢癌3期临床试验,这项试验定于2015年底完成。Tesaro公司的尼拉帕尼(Niraparib)目前已越发接近将首款PARP抑制剂推向市场,尼拉帕尼(Niraparib)定于2015年获得试验数据。如果试验数据呈阳性,Niraparib有望在2016年投放市场。

 

艾伯维还在进行一项2期临床试验,旨在观察这款药物与全脑放疗联合用于肺癌脑转移患者的效果。正处于临床开发阶段的其它PARP抑制剂有 艾伯维研发的维利帕尼  (Veliparib, ABT-888),BioMarin的BMN 673(乳腺癌3期试验),Clovis Oncology的Tupacarib(2011年从辉瑞购入,卵巢癌2期试验)和Eisai的E7016(黑色素瘤2期试验)。

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